Pazopanib


 VOTRIENT ®

MODE D'ACTION

Le pazopanib est un inhibiteur de protéine tyrosine-kinase puissant, administré par voie orale, visant plusieurs cibles : des récepteurs du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR1, VEGFR2, et VEGFR3), des récepteurs du facteur de croissance plaquettaire (PDGFRα et PDGFRβ) et le récepteur du facteur de cellule souche (c-KIT) avec des valeurs de CI50 de 10, 30, 47, 71, 84 et 74 nM respectivement. Au cours des expérimentations pré-cliniques, le pazopanib a inhibé, de façon dose-dépendante, l’auto-phosphorylation induite par la liaison avec leurs ligands, des récepteurs du VEGFR2, du c-KIT et du PDGFR dans les cellules. In vivo, le pazopanib a inhibé la phosphorylation du VEGFR2 induite par le VEGF dans les poumons de souris, l'angiogénèse de plusieurs modèles animaux, et la croissance de multiples greffes tumorales humaines chez la souris.

POSOLOGIE

800 mg une fois par jour en continu

CLASSE THERAPEUTIQUE

Anti-angiogénique, Inhibiteur de tyrosine kinase, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, c-KIT, PDGFRα et PDGFRβ

MODE DE PRISE

Voie orale: doit être pris sans nourriture, au moins une heure avant ou deux heures après un repas

INDICATION

  • Cancer du rein avancé (RCC) en première ligne de traitement et chez les patients préalablement traités par des cytokines à un stade avancé de leur maladie
  • Sarcome des tissus mous 
(hors liposarcomes et GIST) chez les patients préalablement traités par chimiothérapie au stade métastatique ou qui ont progressé dans les 12 mois suivant un traitement (néo) adjuvant.

INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

  • Métabolisé principalement par le CYP3A4
  • Inhibiteurs puissants de la famille du CYP3A4 (par ex : itraconazole, clarithromycine, atazanavir, indinavir, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, télithromycine, voriconazole
  •  Inhibiteur de pompe à protons
  • Antagoniste du récepteur H2

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