Nintédanib


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MODE D'ACTION

Le nintédanib est un triple inhibiteur d’angiokinases qui bloque l'activité kinase des récepteurs du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR 1-3), des récepteurs du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFR α et ß) et des récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR 1-3). Le nintédanib se fixe de manière compétitive à la poche de liaison de l'adénosine triphosphate (ATP) de ces récepteurs et bloque ainsi la signalisation intracellulaire, cruciale pour la prolifération et la survie des cellules endothéliales et périvasculaires (péricytes et cellules musculaires lisses vasculaires). Les Fms-like tyrosine-protein kinase (Flt)-3, lymphocyte-specific tyrosine-protein kinase (Lck) et proto-oncogene tyrosine-protein kinase (SRC) sont de plus inhibées

POSOLOGIE

  • 200 mg deux fois par jour (400 mg/jour)
  • administrée à environ 12 heures d'intervalle, aux jours 2 à 21 d'un cycle de traitement standard de docétaxel de 21 jours

CLASSE THERAPEUTIQUE

Anti-angiogénique, Inhibiteur de tyrosine kinase, VEGFR 1-3, PDGFR α et ß, FGFR 1-3

MODE DE PRISE

Voie orale, de préférence avec des aliments, et avalées entières avec de l'eau ; elles ne doivent pas être mâchées ou écrasées

INDICATION

Cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC) localement avancé, métastatique, ou en rechute locale, de type histologique adénocarcinome, après une première ligne de chimiothérapie, en association au docétaxel

INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

  • Inhibiteurs puissants de la P-gp : le kétoconazole ou l'érythromycine
  • Inducteurs puissants de la P-gp : la rifampicine, la carbamazépine, la phénytoïne et le millepertuis

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