Triptoréline


GONAPEPTYL ®

MODE D'ACTION

La triptoréline est un décapeptide de synthèse analogue de la gonadoréline, l'hormone naturelle de libération des gonadotrophines (GnRH). La GnRH est un décapeptide qui est synthétisé par l'hypothalamus et qui régule la synthèse et la libération de la LH (hormone lutéinisante) et de la FSH (hormone de stimulation folliculaire) par l'hypophyse. Sous l'effet de la triptoréline, l'hypophyse secrète plus fortement de la LH et de la FSH qu'elle ne le ferait après une dose comparable de gonadoréline, et sa durée d'action est plus longue. L'élévation des taux de LH et de FSH induit initialement une augmentation des concentrations sériques en testostérone (flare-up) chez l'homme ou en œstrogènes chez la femme.

La poursuite du traitement entraîne une diminution des taux de LH et de FSH conduisant à une diminution des taux sériques d'estradiol chez les femmes et de la testostérone chez les hommes, correspondants respectivement à ceux observés lors de la ménopause ou de la castration, c'est à dire à un état d'hypogonadisme-hypogonadot rophique. Chez les enfants en puberté précoce, les concentrations d'estradiol ou de testostérone descendent à un niveau pré-pubertaire. Les concentrations plasmatiques en DHEAS (sulfate de dihydroépiandrostènedione) ne sont pas modifiées.

Au plan thérapeutique, cela conduit à un ralentissement de la croissance des tumeurs prostatiques sensibles à la testostérone chez l'homme et à une réduction des foyers d'endométriose et des fibromes utérins estrogénodépendants chez la femme. En ce qui concerne les fibromes utérins, le bénéfice maximum du traitement est observé chez les femmes anémiques (hémoglobine ≤ 8 g/dl). Chez les enfants atteints de PPC, le traitement par triptoréline entraîne une inhibition des sécrétions des gonadotrophines, d'estradiol et de testostérone, qui sont réduites à des taux prépubertaires. Cela se traduit par l'arrêt, voire la régression, des signes pubertaires et par une augmentation de la taille prédictive à l'âge adulte chez les enfants en PPC.

POSOLOGIE

3,75 mg toutes les 4 semaines

CLASSE THERAPEUTIQUE

Agoniste de la GnRH, Hormone, Hormonothérapie

MODE DE PRISE

Voie sous-cutanée ou intramusculaire profonde :administrer la dose contenue dans une seringue (3,75 mg de triptoréline), tous les 28 jours, soit en SC (p. ex. dans la peau de l’abdomen, de la fesse ou de la cuisse), soit en IM profonde.
Changer de site d’injection à chaque nouvelle injection.

En raison de la stimulation initiale de l’axe gonadotrope, responsable d’une élévation de la testostéronémie (effet « flare up »), il y a nécessité d’une prescription associée à un anti-androgène au moins pendant le premier mois.

INDICATION

Cancer de la prostate hormono-dépendant localement avancé ou métastatique

INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

Aucune étude formelle d’interaction avec d’autres médicaments n’a été réalisée


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