Tivozanib


FOTIVDA ®

MODE D'ACTION

Le tivozanib bloque puissamment et sélectivement les 3 récepteurs du facteur de croissance de l’endothélium vasculaire (Vascular Endothelial Growth Factor receptors, VEGFR) et bloque également différentes réponses biochimiques et biologiques induites par le VEGF in vitro, y compris la phosphorylation induite par le ligand VEGF des trois récepteurs VEGFR 1, 2 et 3, et la prolifération des cellules endothéliales humaines. La deuxième kinase la plus puissamment inhibée est c-kit, qui est 8 fois moins sensible à l’inhibition par le tivozanib que les VEGFR 1, 2 et 3. Le VEGF est un puissant facteur mitogène qui joue un rôle central dans l’angiogenèse et la perméabilité vasculaire des tissus tumoraux. En bloquant l’activation des VEGFR induite par le VEGF, le tivozanib inhibe l’angiogenèse et la perméabilité vasculaire dans les tissus tumoraux, ce qui entraîne l’inhibition de la croissance tumorale in vivo.

POSOLOGIE

1.340 microgrammes, 1 fois par jour pendant 21 jours, suivis d’une période de repos de 7 jours, constituant un cycle de traitement complet de 4 semaines

CLASSE THERAPEUTIQUE

Anti-angiogénique, voie de signalisation VEGFR

MODE DE PRISE

  • Voie orale
  • Avec ou sans nourriture
  • Les gélules doivent être avalées en entier avec un verre d’eau et ne doivent pas être ouvertes.
  • Ne doit pas être administré à raison de plus de 1 dose par jour.

INDICATION

Carcinome à cellules rénales (CCR) avancé, en 1ère ligne, chez des patients adultes n’ayant jamais reçu d’inhibiteur des voies VEGFR et mTOR

INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

  • Contre-indication d’utilisation concomitante : millepertuis (Hypericum perforatum)
  • Inducteurs puissants du CYP3A4 susceptible de diminuer les concentrations de tivozanib : rifampicine
  • Médicaments pour lesquels l’absorption intestinale est limitée par la BCRP. Le tivozanib inhibe la protéine de transport BCRP in vitro, mais la pertinence clinique de cette observation est inconnue. Il faut faire preuve de prudence en cas d’administration concomitante de rosuvastatine.
  • Contraceptifs : On ignore actuellement si le tivozanib est susceptible de réduire l’efficacité des contraceptifs hormonaux. Les femmes utilisant ce type de contraceptifs doivent donc également utiliser une méthode barrière.

Base de données publique du Médicament