Letrozole


FEMARA ®

MODE D'ACTION

L’élimination de la stimulation des estrogènes est une condition préalable à une réponse de la tumeur, lorsque le développement du tissu tumoral dépend de la présence des estrogènes et lorsqu’une hormonothérapie est instituée. Chez la femme ménopausée, la principale source des estrogènes provient de l’action d’une enzyme, l’aromatase, sur les androgènes d’origine surrénalienne (principalement l’androstènedione et la testostérone), qu’elle transforme en estrone et estradiol. La suppression de la biosynthèse des estrogènes au niveau des tissus périphériques et du tissu tumoral lui-même peut donc être obtenue par une inhibition spécifique de l’enzyme aromatase.

Le létrozole est un inhibiteur non-stéroïdien de l’aromatase. Il inhibe l’enzyme aromatase en se liant de façon compétitive à la fraction hème du complexe cytochrome P450-aromatase, ce qui provoque une réduction de la biosynthèse des estrogènes au niveau de tous les tissus où ce complexe est présent.

POSOLOGIE

2,5 mg en une prise quotidienne. Aucun ajustement de la dose n’est nécessaire chez la patiente âgée ou insuffisante rénale avec DFG supérieur à 30 ml/min.

CLASSE THERAPEUTIQUE

Anti-aromatase, Hormonothérapie

MODE DE PRISE

  • En traitement adjuvant ou en prolongation du traitement adjuvant, le traitement par Fémara doit être poursuivi pendant 5 ans ou jusqu’à rechute de la maladie, selon ce qui survient en premier.
  • En traitement adjuvant, un schéma de traitement séquentiel (létrozole pendant 2 ans suivi du tamoxifène pendant 3 ans) peut également être envisagé 
  • En traitement néoadjuvant, le traitement par Fémara peut être poursuivi pendant 4 à 8 mois afin d’obtenir une réduction tumorale optimale. En cas de réponse insuffisante, il convient d’arrêter le traitement par Fémara, de programmer une intervention chirurgicale et/ou de discuter des autres options thérapeutiques avec la patiente.
  • Cancer du sein avancé ou métastatique, le traitement par Fémara doit être poursuivi jusqu’à progression manifeste de la maladie

INDICATION

  • Traitement adjuvant du cancer du sein invasif à un stade précoce chez la femme ménopausée avec des récepteurs hormonaux positifs
  • Prolongation du traitement adjuvant du cancer du sein avec expression des récepteurs hormonaux  invasifs chez la femme ménopausée ayant préalablement reçu un traitement adjuvant standard par le tamoxifène pendant 5 ans
  • Traitement de première intention du cancer du sein avec expression des récepteurs hormonaux à un stade avancé chez la femme ménopausée
  • Traitement du cancer du sein à un stade avancé après rechute ou progression de la maladie chez la femme ménopausée (statut endocrinien de ménopause naturelle ou artificielle) ayant été préalablement traitée par des anti-estrogènes
  • Traitement néoadjuvant  du cancer du sein HER-2 négatif avec des récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée, lorsque la chimiothérapie n’est pas adaptée et que la chirurgie immédiate n’est pas indiquée.

INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

Estrogènes et anti-estrogènes


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