Fulvestrant


FASLODEX ®

MODE D'ACTION

Le fulvestrant est un antagoniste compétitif des récepteurs aux estrogènes (RE) avec une affinité comparable à l’estradiol. Le fulvestrant bloque les actions trophiques des estrogènes sans posséder une quelconque activité agoniste partielle (de type estrogène). Son mécanisme d’action est associé à une diminution des taux d’expression de la protéine du récepteur aux estrogènes. Des études cliniques menées chez des patientes ménopausées présentant un cancer primaire du sein ont montré que le fulvestrant diminuait significativement l’expression de la protéine RE dans les tumeurs RE positives par comparaison au placebo. Une diminution significative de l’expression des récepteurs à la progestérone a été également observée, en corrélation avec l’absence d’effet estrogénique intrinsèque. Il a été également montré que le fulvestrant 500 mg diminue l’expression de la protéine RE et la prolifération du marqueur Ki67, d’une manière plus importante que le fulvestrant 250 mg en traitement néo-adjuvant des tumeurs mammaires après la ménopause.

POSOLOGIE

  • En monothérapie :
    • 2 injections de 250 mg IM soit 500 mg une fois par mois, avec une dose supplémentaire de 500 mg deux semaines après la dose initiale.
  • En association avec la palbociclib:
    • 2 injections de 250 mg IM soit 500 mg une fois par mois, avec une dose supplémentaire de 500 mg deux semaines après la dose initiale.
    • Les femmes en pré/périménopause doivent être traitées par des agonistes de la LHRH avant et pendant toute la durée du traitement conformément à la pratique clinique locale.

CLASSE THERAPEUTIQUE

Anti-estrogène, Hormonothérapie

MODE DE PRISE

Voie intra-musculaire : injection lente dans le muscle fessier (1-2 minutes/injection), une dans chaque fesse

INDICATION

  • Cancer du sein, localement avancé ou métastastique en monothérapie : Fulvestrant est indiqué en monothérapie dans le traitement du cancer du sein localement avancé ou métastatique, positif pour les récepteurs aux estrogènes, chez les femmes ménopausées :
    • non traitées précédemment par une hormonothérapie, ou
    • avec une récidive pendant ou après un traitement adjuvant par un anti-estrogène ou une progression de la maladie sous traitement par anti-estrogène.
  • Cancer du sein, localement avancé ou métastastique en association avec le palbociclib :
    • Fulvestrant est indiqué en association avec le palbociclib dans le traitement du cancer du sein localement avancé ou métastatique, positif pour les récepteurs hormonaux (RH), négatif pour le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2), chez les femmes ayant été traitées antérieurement par hormonothérapie.

INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

Pas d’interaction cliniquement significative chez les patientes sous fulvestrant avec d’autres médicaments inhibiteurs ou inducteurs du CYP3A4


Base de données publique du Médicament