Nilutamide


ANANDRON ® 

MODE D'ACTION

Le nilutamide est un anti-androgène spécifique non stéroïdien, sans action sur les récepteurs stéroïdiens (estrogène, progestérone, minéralo et glucocorticoïdes) et donc dépourvu de toute autre activité hormonale ou anti-hormonale.

In vitro, il se fixe au récepteur androgène, empêchant ainsi les androgènes de se lier à lui. In vivo, grâce à sa biodisponibilité et à sa cinétique, il interagit de manière permanente avec ce récepteur sans effet androgène (peu de translocation nucléaire). Cela se traduit par une activité anti-androgène périphérique complète lorsqu'est associée une castration chirurgicale ou chimique (par analogue de la LH-RH) avec comme conséquences:

  • inhibition des effets des androgènes d'origine surrénalienne (dont la sécrétion est conservée quel que soit le mode de castration);
  • inhibition des effets potentiels de l'augmentation de la testostérone entraînée par un analogue de la LH-RH, dans les premiers jours du traitement.

POSOLOGIE

En prévention de l’effet flare-up d’une castration chimique par hormonothérapie, en association avec un analogue de la LHRH : 300 mg par jour pendant 1 à 2 semaines avant la castration chimique puis 4 semaines

Traitement d’entretien, dans le cadre d’un blocage androgénique complet : 150 mg par jour

CLASSE THERAPEUTIQUE

  • Anti-androgène

MODE DE PRISE

  • En prévention de l’effet flare-up d’une castration chirurgicale ou chimique (en association avec un analogue de la LHRH) : 1 à 2 semaines avant la castration chimique puis 4 semaines après
  • Blocage androgénique complet : au long cours
  • Ce médicament peut être pris indifféremment au cours ou en dehors des repas, en 1 ou plusieurs prises.

Contre-indications :

  • Cytolyse hépatique à 2-3 LSN
  • Insuffisance respiratoire

INDICATION

Cancer de la prostate métastasique, en 1ère ligne, en co-prescription avec la castration chirurgicale ou chimique (agoniste de la LH-RH) chez les patients n’ayant jamais reçu d’hormonothérapie

INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

Précautions d’emploi :

Anticoagulants de type warfarine, phénytoïne, propranolol, chlordiazépoxide, lidocaïne, diazépam, théophylline : modification du métabolisme hépatique de ces médicaments nécessitant des ajustements de doses

Médicaments susceptibles d’allonger le QTc dont : antiarythmiques (amiodarone, sotalol, flécaïnide,…), antipsychotiques (chlorpromazine), antidépresseurs (amitriptyline), opiacés (méthadone), macrolides (érythromycine, clarithromycine, azithromycine), quinolones (moxifloxacine), antipaludéens (quinine), dérivés azolés, antagonistes des récepteurs pour la 5-HT3 (ondansétron) et agonistes des récepteurs β2- adrénergiques (salbutamol)


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